Добрый день, уважаемые коллеги! Вопрос возможно может показаться весьма странным, однако не задать его я не могу. В составе препарата Кислота аминокапроновая, раствор для инфузий 50 мг/мл есть натрия хлорид в количестве 9 г/л.
Теоретическая осмолярность раствора в пределах 670-680 мОсм/л.
Аминокапроновая кислота (АКК) изотонирует 1 л воды в количество около 32 г (примерно). Т.е. 50 г ДВ создают гипертонический раствор.
Действие АКК заключается в торможении превращения профибринолизина в фибринолизин, угнетает действие стрептокиназы, урокиназы, нейтрализует действие гиалуронидазы, трипсина , уменьшает проницаемость капилляров и прочее.
Так вот, в чем может заключаться смысл создания в препарате настолько избыточного осмотического давления? Ведь гипертонический раствор вытягивает из клеток воду, и как именно заключается гемостатический эффект АКК в данном случае?
NaCl выступает в данном случае как стабилизатор, а не как изотонический агент. Так что его гипертоничность, судя по-всему, оправдана разработчиками, да и вводят его капельно не более 100 мл в первый час, и при необходимости, по 20 мл в последующие часы.
Можно предположить что такой объем раствора просто не успеет "вытянуть воду из клеток", и эффект самой кислоты важнее.
pachypodium прав, скорее только не стабилизатор, а подкисляющий агент. Посмотри препарат AMICAR, http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=5242 тут есть краткая инфа о производстве и натрия хлорида там нет, но есть солянка до рН 6,8.
Да и обезвоживания от таких растворов при внутривенном введении никогда не будет - сравни с 40%-м кальция хлоридом или глюкозой!!!
Раствор АКК 20% по ВР 2011 имеет рН 7,5-8,0. В препарате AMICAR концентрация АКК 25%. В AMICAR'е флакон стеклянный, возможно солянка нужна чтобы в процессе хранения компенсировать выщелачивание из флакона? Судя по наличию консерванта, препарат не стерилизуют в первичной упаковке.
В 5% расвторе АКК (с натрия хлоридом) рН 7,0-8,0. Сколько рН 5% АКК без натрия хлорида, сказать не могу, т.к. не мерял.
По ГФУ кислотность 9 мг/мл раствора NаCl 4,5-7,5.
Нам нужен химик, который расскажет что происходит с аминокислотой в растворе:)
В растворе ничего с ней не происходит: количественно - не меняется, рН до и после стерилизации - одинаковое. Примеси - в норме, все остальное - тоже все без изменений. А вот при введении в организм - что-то происходит наверное.
Могу выдвинуть свою гипотезу: аминокапроновая кислота при отсутствии посторонних ионов может легко полимеризоваться (нейтральная аминокапроновая -> цвиттер-ион {протон карбоксильной группы переносится на амино} -> цвитер ионы притягиваются {амино одного к карбокси другого} -> пептидная связь + вода). А при наличии большего количества Na + и Сl- до цвитер-иона первыми доберутся они и никакой реакции не будет. Это лишь смелая гипотеза.
