Нанолекарства

Это не синтез, а действительно измельчение. Процесс быстротечный и весьма эффективный. Приведу глупый пример: таблетка от головной боли (или даже в жидком виде) действует приблизительно через 20 минут (в жидком виде - через 10 мин.). Так если обратить ее (таблетку) в субмикронный размер порядка 170 нм и ингаляционным образом вдохнуть, то уже через несколько секунд наступает облегчение, при этом доза самого потребляемого API значительно меньше. Обращаю внимание, тут и способом потребления лекарства меняется. Это касается и инъекций (опробовано на инсулине).

Aliko53,ведь далеко не всегда для эффективности препарата нужна субстанция с наноразмерами - это прежде всего касается водонерастворимых субстанций и потом как же быть с тестом размер частиц который измеряется в мкм, а не в нм?

В России занимаются этой темой. В частности предприятие, на котором я работаю. Это очень перспективная тема, т.к. исследования показали, что увеличивается достовляемость, эффективность и безопасность, что позволяет многократно уменьшить дозировку, при этом эффект усиливается. Кроме того, чем меньше активного вещества, тем меньше побочных эффектов и вероятность передозировки + появляется возможность использовать для детей.
Короче, за нанопрепаратами - будущее.

Aliko53, очень интересная тема, но информации совершенно недостаточно. Например, компания в которой я работаю, это не потребитель технологии, но потенциальный потребитель сырья для БАД измельченного до наночастиц. А в будущем и АФИ. Почему бы и нет, если это даст конечному продукту реальные преимущества? Но как потенциальный потребитель такого сырья, я никогда не приму решение, покупать его или нет, если не буду иметь информации о этой технологии. Могу добавить, чтобы был смысл покупать такое сырье, у него должны быть реальные преимущества, и должны быть сравнительные исследования свойств сырья или АФИ измельченного по данной технологии с обычным аналогичным АФИ или сырьем. Кстати, Вы писали что это «уже опробовано, посколько это уже работает» - на мой взгляд, довольно странная формулировка. Но по ней можно предположить, что уже есть предприятия и произведены продукты с использованием данной технологии. Можете ли Вы назвать хотя бы одно предприятие и продукт (неважно ЛС или БАД) АФИ или сырье для которого сделано при помощи данной технологии. Можно по вполне легальным источникам посмотреть, что это принесет в деньгах в конечном счете.

kazak1978
Согласна с утверждением, что у наночастицы активнее. Но токсичность их обычно тоже пропорциональна активности (и это даже с учетом меньшей дозы). От 5 до 10 нм вещества так меняют свои свойства, что становятся неузнаваемыми. К ним даже обычные способы проверки токсичности применять некорректно: пока на животных проверишь, сам надышишься. Проницаемость через кожу и слизистые тоже резко повышена. Влияние на геном непредсказуемое. Тут уже не проходит регистрация новой лек. формы известного вещества. У нас (на Украине) еще не разработаны даже требования к доклиническим исследованиям нанопрепаратов и вопросы техники безопасности при работе с ними. Пока что относительно безопасными можно считать фосфатидилхолиновые липосомы и нанодисперсный кремнезем.
Я всеми руками "за" прогресс и нанотехнологии, но Dmitry прав как потенциальный заказчик - для каждого конкретного вида наночастиц должны быть хорошие исследования по токсичности и хоть какие-то сравнительные по специфической активности.

Для тог, чтобы что-то производить, надо быть уверенным, что это можно продать. Звучит грубо но это так. Для того чтобы производить НОВУЮ субстанцию для НОВОГО препарата, (а это именно так, так как приобретаются новые свойства в известной субстанции) надо затратить огромное количество денег, времени и других ресурсов. Много писать не хочется, лучше почитайте законодательство для нового инновационного препарата. Мировые бренды тратят на один такой препарат по несколько млрд. У Вас есть такие деньги? Я Вам с радостью помогу с производством, когда вы зарегистрируете препарат из Вашей субстанции.

Dmitry и tetiana правы:"Тут уже не проходит регистрация новой лек. формы известного вещества", поскольку имеем дело с уже совсем иным подходом и иной регуляторной средой. Вот что даёт, например, FDA по данной тематике, закладывая уже по сути регуляторно-правовую базу, см. ссылку http://www.fda.gov/downloads/AboutFDA/CentersOffices/CDER/ManualofPoliciesProcedures/UCM214304.pdf . Это же распространяется и на валидацию, предписывается так наз. нестандартная http://www.ema.europa.eu/pdfs/human/qwp/205403en.pdf . Охватываются этим и липосомальные формы http://www.fda.gov/downloads/Drugs/GuidanceComplianceRegulatoryInformation/Guidances/ucm070570.pdf

.....помимо этого (в особенности если речь идёт об инъекционных формах!) допусковые власти при регистрации непременно требуют при определении невидимых частиц в лекформе (subvisible particles/particular matter) отделить посторонние невидимые частицы от номинально присутсвующих там по условию игры "собственных родных" частиц. Для этого часто приходится разрабатывать методику разрушения лекформы со своей собственной соотвествующей валидацией. Требуют доказательства распределения "родных" частиц по размерам и их детальной структуры с обоснованием, не считая уже таких параметров как числа аггрегации, величин поверхностного натяжения, различных видов вязкости, критических концентраций , точек помутнения и т.д. и т.п., в общем множество великое заморочек дополнительных 🙂 . По теме есть небезинтересная русскоязычная обзорная статейка, ежели кто интересуюется, http://magneticliquid.narod.ru/autority/026.htm. Так или иначе с этим пришлось столкнуться на практике при преобразовании так наз. "формы известного вещества" в близкую к нано и там уже и кинетика и динамика и токсикология иная...

Нанотематика уже вовсю обсуждается и среди теоретиков и среди практиков. Возможно, работа с уже известными субстанциями, переведенными на наноуровень, даст возможность, создать "озелененный" генерик на уже известных по действию активных субстанциях. Я думаю, это очень перспективно и не так затратно на уровне R&D. Микродиспергирование для таких субстанций как диосмин дало новое лексредство - ДЕТРАЛЕКС. Есть патент на микронизированный симвастатин. Наноразмеры - это еще одна ступенька вниз по размерам и вверх по эффективности.
Только от вещества до наносубстанции путь такойже, как от бензола до аспирина - доклинические и клинические исследования и пр. А еще, заводу нужно предлагать не только вещество, но и установку по его получению (если цена подъемная).

Да, нано- и все что с ней связано очень модно сейчас. Но что то мне кажется, что Вы не совсем то подразумеваете. Выше описан механизм и степень измельчения субстанции, а не наноструктура, которая целенаправленно влияет на какой-либо процесс или структуру определенной клетки (например на определенный рецептор или рибосому или её фрагмент и т.п.)
Плюс к этому, до сих пор нет четкой регуляторной базы для нанотехнологических препаратов. Потому что измельченный до наноразмеров ибупрофен, это не одно и тоже что молекула ибупрофена посаженная в нанотрубку с прицепленными к ней сенсорами.

В мире уже созданы ряд технологий для наномедицинской отрасли.[2] К ним относятся — адресная доставка лекарств к больным клеткам[5], лаборатории на чипе, новые бактерицидные средства.

Так что в нашем совковом понимании, подробили на мельнице порошок - померяли размеры и сказали, что нанолекарство. Эврика!